Kimia Medisinal 14
Toksikologi dan Farmakogenomik
Pembentukan metabolit aktif dapat dihilangkan dengan penggantian langsung kelompok penyebab toksik diwakili oleh studi tentang agen antimalaria amodiakuin, 4-[(7-klorokuinolin-4-il)amino]-2-( diethylaminomethyl) phenol, yang telah ditarik dari penggunaan karena kasus hepatotoksisitas dan agranulositosis. Masalah toksisitas dikaitkan dengan bioaktivasi, dengan pembentukan metabolit quinoneimine, yang bereaksi secara istimewa dengan gugus tiol nukleofilik. Dengan perubahan gugus OH-Phenolik dengan atom Fluor maka efek toksik dari senyawa Amodiakuin dapat terhindarkan.
Berikut link untuk materi di atas
Comments
Post a Comment